АТЕНОЛОЛ (Atenololum), (RS)-4-[2-(гідрокси-3-ізопропіламіно-пропокси)феніл]ацетамід.
C14H22N2O3 Мол. м. 266,3
АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий порошок, помірнорозчинний у воді, розчинний в етанолі, малорозчинний в метиленхлориді, практично нерозчинний в ефірі. Tпл 152–155 °С. УФ-спектр: λmax=275 нм, λmax=282 нм у метанолі. Питоме обертання від 0,10° до –0,10° (1% водний розчин). Зберігають у добре закупореній тарі.
Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; УФ-спектр метанольного розчину речовини має λmax=275 нм, λmax=282 нм; методом ТШХ; за Tпл. Кількісно визначають методом ацидиметрії у неводному середовищі (кислота оцтова безводна) потенціометрично. Фармакологічна група. C07 AB03 — антигіпертензивні, антиангінальні препарати.
Фармакологічні ефекти. Вибірково блокує β1-адренорецептори серця. Не проявляє внутрішньої симпатоміметичної активності, а також мембраностабілізувальної дії. Чинить негативну хроно- та інотропну дію, яка зумовлює зменшення потреби міокарда в кисні, а також забезпечує перерозподіл регіонарного (коронарного) кровотоку на користь ішемізованих ділянок, що також сприяє антиангінальній дії. Знижує швидкість поширення збудження через атріовентрикулярний вузол, пригнічує гетерогенний автоматизм, усуває аритмогенні симпатичні впливи на провідну систему серця, що забезпечує антиаритмічний ефект. Зменшує серцевий викид, пригнічує секрецію реніну в нирках (внаслідок цього зменшується рівень вазоконстриктора — ангіотензину II), підвищує чутливість барорецепторів, внаслідок чого проявляються антигіпертензивні властивості. Крім того, антигіпертензивна дія пов’язана з блокадою пресинаптичних β-адренорецепторів, що модулюють вивільнення норадреналіну з закінчень пресинаптичних нервів. Опір периферичних судин на початку застосування збільшується (результат рефлекторної вазоконстрикції при зменшенні серцевого викиду), при продовженні лікування — знижується, оскільки інші ефекти (зменшення синтезу реніну, вивільнення норадреналіну) розвиваються поступово. Селективність препарату відносно β1-адренорецепторів не є абсолютною і втрачається з підвищенням дози. Крізь гематоенцефалічний бар’єр майже не проникає.
Застосування. При гіпертонічній хворобі, ішемічній хворобі серця, (стенокардії, гострому інфаркті міокарда), аритміях (передсердній, шлуночковій, пароксизмальній тахікардії), гіпертрофічній кардіоміопатії, феохромоцитомі (у т.ч. катехоламінових кризах), тиреотоксикозі, мігрені, аневризмі аорти, що розшаровує, шлунково-кишкових кровотечах, цирозі печінки (див. Адренорецептори, Антиадренергічні препарати, Антиангінальні препарати, Антиаритмічні препарати, Порушення ритму і провідності серця).
Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные препараты. — М., 2000. — Т. 1; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Штрыголь С.Ю., Гришина Т.Р. Фармакология с клинической фармакологией. — Иваново, 2002; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.